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2018年08月09日

H2ブロッカー

H2ブロッカー(H2受容体拮抗薬、H2RA)は
胃酸分泌抑制薬の一つです。

最近ではPPIに取って代わられていますので、
『抗ヒスタミン薬 = H1ブロッカー』
と思っていたという研修医くんもたまにいますね。汗

しかし、どうしてもPPIが肝臓が悪かったり
薬物相互作用で使用できない場合などに
使われることもありますので
知っておくと良いでしょう。

機序は胃壁細胞に発現する
ヒスタミン受容体であるH2Rを
ブロックします。

PPIとの比較をすると・・・
 作用の強さはPPIに劣る
 作用持続時間はPPIに劣る
 作用時間帯はPPIは日中だがH2RAは夜間帯
 長期連用による効果減弱がPPIはないがH2RAは2週間以上で起こり得る
 代謝はPPIは肝代謝だが、H2RAは基本的に腎代謝
 作用発現時間がPPIは6-7時間だが、H2RAは2-3時間
 価格がPPIより圧倒的に安い
 H2RAは中枢神経系への影響もある

・・・安さと早さがH2RAの売りですかね。

以下に一覧を示します。

シメチジン(タガメット)
 1982年に世界初のH2RAとして登場
 腎排泄

ラニチジン(ザンタック)
 1984年に登場
 H2ブロッカーなのに肝代謝
  CYP阻害により相互作用がある

ファモチジン(ガスター)
 1985年に登場(国内で創薬された)
 腎排泄
 NSAIDs潰瘍の予防に10 mg/回×2回/dayとか20 mg/回×1回/dayとか

ロキサチジン(アルタット)
 1986年に登場
 腎排泄
 小児に使える唯一のH2RA

ニザチジン(アシノン)
 1990年に登場
 腎排泄

ラフチジン(プロテカジン)
 2000年に登場
 腎排泄
  ただしCYP阻害により相互作用がある

歴史を見てみるとPPI販売後の2000年代にも
H2RAが新しく販売されているのは
結構個人的には驚きです。

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posted by いしたん at 21:37 | Comment(0) | 消化器 | このブログの読者になる | 更新情報をチェックする
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