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2019年05月20日

セレコックス

セレコックス(セレコキシブ)は
NSAIDsを使うなら第一選択だと
個人的に思ってる薬剤です(・▽・)b

ということで代謝についても
知っておきたいものです。

まずは半減期は8-12時間と長いです。
(松岡治 PROGRESS IN MEDICINE 26(suppl-3): 2977-2987 2006)

ただし効果発現時間は内服後2時間が
ピークですから遅効性となります。
ということで患者さんからは
「効かない」という訴えられることがあります。
ちなみにロキソニンは30分がピークです。。。

鎮痛効果は定期投与なら
変わらないとも言われます。
(Lancet. 1999 Dec 18-25;354(9196):2106-11.)

効果持続時間は12時間ですから
分2という飲み方なんですねー。

代謝はCYP2C9によって行われます。
CYP2C9には遺伝多型が存在します。
Ile359→Leu359置換では代謝速度が低下します。

排泄は以下の通りです。
 未変化体の尿及び糞中排泄率は低い(-3%)
  →主なクリアランスは代謝クリアランスによる
 代謝物を含めた尿中排泄率は用量の約27%
 代謝物を含めた糞中排泄率は用量の約58%

ま、こんなもんだ!(・▽・)b

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posted by いしたん at 22:22 | Comment(0) | 整形外科 | このブログの読者になる | 更新情報をチェックする
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