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2021年11月19日

エベロリムス

エベロリムスはmTOR阻害薬の一つです。
商品名はサーティカン、アフィニトールです。

ラパマイシン(シロリムス)の誘導体(Rapalogue)で、
シロリムスの40位が2-hydroxyethyl基に
置換された構造をしています。

シロリムスの副作用が強かったため、
その強い副作用を改善する目的で
1992年に開発されました。

機序としてはエベロリムスが
FKBP12と複合体を形成し、
この複合体がmTORに結合して
キナーゼ活性が抑制されます。
このためmTORシグナル伝達が阻害される様です。

適応としては、、、

抗悪性腫瘍剤
 神経内分泌腫瘍
 肝細胞癌
 びまん性大細胞型B細胞性リンパ腫
 乳癌
 腎細胞癌
免疫抑制薬
 肝移植後の拒絶予防
 腎移植後の拒絶予防
結節性硬化症
 血管筋脂肪腫
 SEGA
 LAM
 てんかん

といったものがあります。

副作用としては、、、

口内炎:多い
薬剤性肺炎(間質性肺炎)
感染症
創傷治癒遅延
血管性浮腫
高血圧
痤瘡
貧血
高尿酸血症
蛋白尿

といったものがあります。
アフィニトール適正使用ガイドは
一度確認しておいた方がいいかと思います。
参考になれば。

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posted by いしたん at 23:34 | Comment(0) | 外科 | このブログの読者になる | 更新情報をチェックする
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