商品名はサーティカン、アフィニトールです。
ラパマイシン(シロリムス)の誘導体(Rapalogue)で、
シロリムスの40位が2-hydroxyethyl基に
置換された構造をしています。
シロリムスの副作用が強かったため、
その強い副作用を改善する目的で
1992年に開発されました。
機序としてはエベロリムスが
FKBP12と複合体を形成し、
この複合体がmTORに結合して
キナーゼ活性が抑制されます。
このためmTORシグナル伝達が阻害される様です。
適応としては、、、
抗悪性腫瘍剤
神経内分泌腫瘍
肝細胞癌
びまん性大細胞型B細胞性リンパ腫
乳癌
腎細胞癌
免疫抑制薬
肝移植後の拒絶予防
腎移植後の拒絶予防
結節性硬化症
血管筋脂肪腫
SEGA
LAM
てんかん
といったものがあります。
副作用としては、、、
口内炎:多い
薬剤性肺炎(間質性肺炎)
感染症
創傷治癒遅延
血管性浮腫
高血圧
痤瘡
貧血
高尿酸血症
蛋白尿
といったものがあります。
アフィニトール適正使用ガイドは
一度確認しておいた方がいいかと思います。
参考になれば。
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