代表的なお薬です。
利尿作用の強さは
ループ＞サイアザイド＞アルドステロン受容体拮抗薬
とされていますから、
溢水の方などで体液を減らしたいときは
ループ利尿薬がまず使われると思います。
ループ利尿薬の薬理作用はどれも同様で
静注で十分量を投与すれば
効果は変わらないとされていますので
ループ利尿薬の代表であるフロセミドは
使いこなせるようになっておきたい薬剤です。
知っておきたい性質は以下の通りです。
■性質
pH 8.6-9.6のアルカリ性製剤
→pHの低い製剤との配合は不可
oral bioavailability 10-100%（非常に低い・個人差が非常に大きい）
持続時間：6時間（短い）
作用発現時間：0.1-1時間
降圧効果なし
RAAの活性化のため
ループ利尿薬はいずれも短時間作用型ですから
十分な利尿効果を発揮させたいときは2回/日が必要です。
薬物動態も忘れずに知っておきましょう。
■薬物動態
蛋白結合率が高い（90%以上）
近位尿細管周囲の毛細血管に効率的に運ばれる
近位尿細管上皮細胞に取り込まれる
血管側のOAT1 or OAT3が重要
尿細管管腔内に分泌される
尿細管腔側のOAT4が重要
ヘンレループ上行脚管腔側から作用
Na/K/2Cl共輸送体の阻害（Na再吸収抑制）
尿素トランスポーター抑制→間質の浸透圧を低下させる
上記のどこかが破綻すると
フロセミド抵抗性となります。
例えば、、、
腸管浮腫
ネフローゼ
腎血流低下：心不全など
近位尿細管での取込み阻害：アセタゾラミド、シメチジン、NSAIDs
低アルブミン血症
Alb ≦ 2.0 g/dLではフロセミドとアルブミンを混合投与すると尿量が増える
タンパク尿
GFR低下
尿細管間質の障害
アシドーシス
といったところです。
他には、、、
効果が切れた後にリバウンドの再吸収亢進が起こり
正味の体重減少効果が減弱することがあります。
副作用に気をつけつつ使いましょう。
■副作用
Na低下
Mg低下
K低下
有機酸塩Kより塩化カリウム補充が有効
有機酸塩Kがアルカリ性だから代謝性アルカローシスを助長するため
代謝性アルカローシス
リスク
腎不全患者
検査
Alb正常ならNa - Cl = 36が正常
Na - Cl＞36で代謝性アルカローシスを疑う
原因
Clの欠乏
治療
利尿薬の減量・中止の検討
MR阻害薬の追加や変更
アセタゾラミドの併用
K補充
KClが望ましい（有機酸Kは使わない）
Cl補充
KCl or 生食 or 肝不全用アミノ酸輸液
Mg補充（低Mg血症合併時）
急性腎障害
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