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2019年10月18日

フロセミド

フロセミドはループ利尿薬の
代表的なお薬です。

利尿作用の強さは
ループ>サイアザイド>アルドステロン受容体拮抗薬
とされていますから、
溢水の方などで体液を減らしたいときは
ループ利尿薬がまず使われると思います。

ループ利尿薬の薬理作用はどれも同様で
静注で十分量を投与すれば
効果は変わらないとされていますので
ループ利尿薬の代表であるフロセミドは
使いこなせるようになっておきたい薬剤です。


知っておきたい性質は以下の通りです。

■性質
pH 8.6-9.6のアルカリ性製剤
 →pHの低い製剤との配合は不可
oral bioavailability 10-100%(非常に低い・個人差が非常に大きい)
持続時間:6時間(短い)
作用発現時間:0.1-1時間
降圧効果なし
 RAAの活性化のため
ループ利尿薬はいずれも短時間作用型ですから
十分な利尿効果を発揮させたいときは2回/日が必要です。


薬物動態も忘れずに知っておきましょう。

■薬物動態
蛋白結合率が高い(90%以上)
近位尿細管周囲の毛細血管に効率的に運ばれる
近位尿細管上皮細胞に取り込まれる
 血管側のOAT1 or OAT3が重要
尿細管管腔内に分泌される
 尿細管腔側のOAT4が重要
ヘンレループ上行脚管腔側から作用
 Na/K/2Cl共輸送体の阻害(Na再吸収抑制)
 尿素トランスポーター抑制→間質の浸透圧を低下させる

上記のどこかが破綻すると
フロセミド抵抗性となります。

例えば、、、

 腸管浮腫
  ネフローゼ
 腎血流低下:心不全など
 近位尿細管での取込み阻害:アセタゾラミド、シメチジン、NSAIDs
 低アルブミン血症
  Alb ≦ 2.0 g/dLではフロセミドとアルブミンを混合投与すると尿量が増える
 タンパク尿
 GFR低下
 尿細管間質の障害
 アシドーシス

といったところです。

他には、、、

効果が切れた後にリバウンドの再吸収亢進が起こり
正味の体重減少効果が減弱することがあります。


副作用に気をつけつつ使いましょう。

■副作用
Na低下
Mg低下
K低下
 有機酸塩Kより塩化カリウム補充が有効
  有機酸塩Kがアルカリ性だから代謝性アルカローシスを助長するため
代謝性アルカローシス
 リスク
  腎不全患者
 検査
  Alb正常ならNa - Cl = 36が正常
  Na - Cl>36で代謝性アルカローシスを疑う
 原因
  Clの欠乏
 治療
  利尿薬の減量・中止の検討
   MR阻害薬の追加や変更
   アセタゾラミドの併用
  K補充
   KClが望ましい(有機酸Kは使わない)
  Cl補充
   KCl or 生食 or 肝不全用アミノ酸輸液
  Mg補充(低Mg血症合併時)
急性腎障害

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posted by いしたん at 21:06 | Comment(0) | 循環器 | このブログの読者になる | 更新情報をチェックする

2019年10月01日

ヘパリン 教科書

ヘパリンの使い方についても
どんどん進化していますね。

教科書ではないのですが、
最新のホスピタリストで
特集されていました。



Hospitalist(ホスピタリスト) Vol.7 No.3 2019(特集:抗血小板薬,抗凝固薬のすべて)

ヘパリン 使い方
APTTの測定の仕方も含めて
以前書きましたが
もうそろそろそのやり方も
古いんだろうなーと思いました。

出血という副作用の経験が自分にもあり
ヘパリンはなかなか難しいと思います。
『DOAC時代のヘパリン』という項は
研修医くんも含めて一読の価値ありです。

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posted by いしたん at 23:36 | Comment(0) | 循環器 | このブログの読者になる | 更新情報をチェックする

2019年09月13日

カテコラミン製剤

カテコラミン製剤は
ノルアドレナリン
アドレナリン
イソプロテレノール
ドパミン
ドブタミン
といった種類があります。

経口投与できるものなら
デノパミン
ドカルパミン
といったものもございます。

カテコールアミンとは
脳、副腎髄質、交感神経に存在する
生理活性物質の総称で
上記の中ではノルアドレナリン
アドレナリン、ドパミンが
生体内にも存在するものです。

この中では麻酔中の昇圧、
敗血症性ショックでの使用などから、
最も研修医くんが知っておくべきは
ノルアドレナリンだと思います。
詳細は後日記載しますが。。。

さて。

先日敗血症性ショックの患者さんで
ノルアドレナリンを使ったけれど
うまく血圧が上昇しなかったので
ドパミンに切り替えました。

というプレゼンをした研修医くんがいました。

ん???
待て待て。



日本版 敗血症診療ガイドライン 2016 (J-SSCG2016) ダイジェスト版

まずは上記日本版のガイドラインでもいいですし、
Surviving sepsis campaign guideline, SSCGの
英語論文を読んでもいいです。
(Crit Care Med. 2017 Mar;45(3):486-552.)

とにかく読むべしです。

ノルアドレナリンをもう少しきちんと
使ってみましょう。
そして敗血症性ショックならば
NAがダメなら次はアドレナリンか
バソプレシンとされているはずです。

カテコラミン製剤はそれぞれ
受容体の親和性も異なるので
色々と違いますからね。

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posted by いしたん at 21:36 | Comment(0) | 循環器 | このブログの読者になる | 更新情報をチェックする
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