代謝拮抗薬に分類される薬剤です。
歴史的には1969年に合成された古いもので、
血液腫瘍領域でよく使用されます。
フルダラビンの構造はプリン環にフッ素を導入された
アデニンヌクレオシド誘導体です。
作用機序は以下の通りです。
@リン酸フルダラビン(2F-Ara-AMP)が血漿中で脱リン酸化される(2F-Ara-A)
Aその後腫瘍細胞に取り込まれる
B細胞内で2F-Ara-Aはdeoxycytidine kinaseによってリン酸化される(2F-Ara-ATP)
C2F-Ara-ATPは細胞内のDNAポリメラーゼやRNAポリメラーゼを阻害
DDNA合成、RNA合成を阻害
この結果、抗腫瘍効果が発揮されます。
副作用としては、
発熱
悪心、嘔吐
倦怠感
好中球減少
血小板減少
貧血
などが代表的です。
腎障害(CCr<30)は禁忌とされています。
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