断酒のために使われる薬です。
作用メカニズムはアルデヒド脱水素酵素を阻害し
飲酒後のアセトアルデヒド濃度を上昇させて、
飲酒後に不快反応を引き起こします。
つまりエタノールを飲んだ後に
顔面紅潮、吐き気、拍動性頭痛、嘔吐、胸痛、
眩量、発汗、口渇、目のかすみ、脱力、低血圧などの
症状が出現します。
服用の際は最終飲酒から24時間以上あけて
体内から完全にアルコールが消退して服用します。
飲酒後の死亡例など重篤な副作用のリスクがあり
劇薬指定の薬剤です。
ただしRCTではプラセボと断酒率の差がなく
JAMA . 1986 Sep 19;256(11):1449-55.
エビデンスレベルは低いです。
現在の位置付けとしては断酒への動機づけに
半年から1年程度に処方するという感じです。
日本で使用できる抗酒薬は2種類です。
シアナミド(商品名はシアナマイド)、
ジスルフィラム(シアナマイド)(商品名はノックビン)です。
シアナミドは日本でのみ発売されています。
服用15分後に血中濃度がピークに達し
半減期も短い即効性の薬剤です。
ジスルフィラムより強い効果を示すものの、
副作用の問題で基本的には避けたいものです。
例えば、皮膚炎,白血球増多症,白血球減少症、
特に長期使用で必発の慢性肝障害が問題です。
Alcohol Clin Exp Res . 1995 Oct;19(5):1307-11.
ジスルフィラムは抗酒薬の代表だと思います。
シアナミドとの違いは、、、
効果が長期間(6〜14日間)と持続すること
作用が比較的マイルドであること
※服用していても飲酒後の反応が生じない割合が約半分
妊婦には禁忌
が特徴です。
副作用としては、、、
通常量(0.2 gを1日1回服用)で丘疹、肝機能障害など
増量(0.5 g/日以上)でせん妄(ノックビン精神病)
アルコール28 g以上の飲酒で死亡例の報告あり
腎炎、脳障害、甲状腺機能低下、糖尿病、肝疾患、脳波異常などの症例への使用には注意が必要
に注意しましょう。
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